ДІАБЕТОН® MR 60 мг

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторії Серв'є Індастрі/Серв'є (Ірландія) Індастріс Лтд, Франція/Ірландія

Міжнародна непатентована назва: Gliclazide

АТ код: A10BB09

Форма випуску: Таблетки з модифікованим вивільненням по 60 мг № 30 (15х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить гліклазиду 60 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, гіпромелоза, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу:
 зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;
 попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2158/02/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДІАБЕТОН® MR 60 мг

(DIABETON® MR 60 mg)

 

 

Склад:

діюча речовина: гліклазид;

1 таблетка містить гліклазиду 60 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Пероральні цукрознижувальні засоби за виключенням інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид.
Код АТС А10В В09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу:

• зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;
• попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.

 

Протипоказання.

–              Підвищена чутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфанілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату;

–              інсулінзалежний цукровий діабет (І тип);

–              діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз;

–              тяжка печінкова або ниркова недостатність;

–              лікування міконазолом;

–              період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Призначається тільки дорослим.

Добова доза може змінюватися від 0,5 до 2 таблеток (від 30 до 120 мг на добу).

Таблетка може бути розділена на рівні дози.

Добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку.

Половину таблетки або цілу таблетку (таблетки) слід ковтати цілою (не роздавлювати та не жувати).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу наступного дня.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Діабетон® MR 60 мг потребує індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза та підбір дози. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (0,5 таблетки) на добу. При ефективному контролі рівня глюкози можна продовжувати лікування цією дозою. У разі необхідності посилення контролю рівня глюкози в крові добова доза може послідовно підвищуватись до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) або 120 мг (2 таблетки). Підвищення дози рекомендується проводити поступово, з інтервалом в 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зменшення рівня глюкози крові протягом 2 тижнів лікування. У такому разі дозу можна збільшити наприкінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована добова доза – 120 мг (2 таблетки).

1 таблетка з модифікованим вивільненням препарату Діабетон® MR 60 мг еквівалентна 2 таблеткам з модифікованим вивільненням препарату Діабетон® MR по 30 мг.

Таблетка з модифікованим вивільненням препарату Діабетон® MR 60 мг підлягає розподілу, що дає можливість застосовувати препарат у дозі 30 мг (0,5 таблетки) та в дозі 90 мг (1,5 таблетки).

Переведення пацієнта з препаратів, що містять гліклазид 80 мг, на Діабетон® MR 60 мг, таблетки з модифікованим вивільненням: 1 таблетка, що містить гліклазид 80 мг, відповідає 0,5 таблетки Діабетон® MR 60 мг. Необхідно ретельно контролювати показники крові під час переведення на Діабетон® MR 60 мг.

Переведення пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на Діабетон® MR 60 мг: Діабетон® MR 60 мг можна призначити замість іншого перорального цукрознижувального препарату. При цьому треба брати до уваги дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібний. Розпочинати слід з дози 30 мг із послідуючою корекцією дози (див. «Початкова доза та підбір дози»).

При переведенні з гіпоглікемічних препаратів сульфанілсечовини, що мають триваліший період напіввиведення, ніж Діабетон® MR 60 мг, перерва у лікуванні на кілька днів може бути необхідною для уникнення сумарного ефекту двох препаратів та розвитку гіпоглікемії. Лікування препаратом Діабетон® MR 60 мг розпочинають з дози 30 мг на добу (0,5 таблетки) з послідуючою корекцією дози із дотриманням правил, які описують початок лікування та підбір дози (див. вище).

Одночасне застосування з іншими протидіабетичними препаратами: Діабетон® MR 60 мг можна застосовувати у комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. При недосягненні адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, які приймають Діабетон® MR 60 мг, може бути розпочата одночасна терапія інсуліном під ретельним медичним наглядом.

Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів віком понад 65 років режим дозування препарату Діабетон® MR 60 мг є таким самим, як і для пацієнтів віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості режим дозування препарату Діабетон® MR 60 мг є таким самим, як і для пацієнтів з нормальною функцію нирок, але пацієнт має перебувати під ретельним наглядом.

Пацієнти групи ризику з виникнення гіпоглікемії (див. розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Пацієнти з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, тяжка патологія каротидних судин, дифузні захворювання судин). Рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу. У відповідності з дослідженням ADVANCE необхідно дотримуватися стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc ≤ 6,5 %). Стратегія інтенсивного контролю глікемії передбачає поступове підвищення дози Діабетону® MR 60 мг до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити під контролем рівня HbAlc з дотриманням строгих рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

 

Побiчні реакції.

При застосуванні гліклазиду повідомлялося про наступні побічні реакції.

Гiпоглiкемiя. Як і при застосуванні інших препаратів сульфанілсечовини, прийом гліклазиду може спричинити виникнення гіпоглікемії при нерегулярному харчуванні і особливо, якщо прийом їжі був пропущений. Виникнення гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, а саме: головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, втомлюваність, порушення сну, збудження, агресивність, зниження концентрації та уваги, уповільнення реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мовлення, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та летальних наслідків.

Крім того, можуть спостерігатися розлади з боку адренергічної системи: пітливість, липка шкіра, тривога, тахiкардiя, артеріальна гiпертензiя, пальпітація, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників у цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфанілсечовини свідчить про те, що, навіть коли спочатку прийняті заходи були ефективними, гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії є тяжким або довготривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в абдомінальній ділянці живота, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо приймання препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Рідше спостерігаються наступні небажані ефекти:

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, еритема, макулопапульозні висипання, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз).

З боку системи крові та лімфатичної системи (виникають рідко): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування препаратом слід припинити.

Зазначені небажані ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органів зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникнути тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Реакції, характерні для класу препаратів сульфанілсечовини: випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів та навіть порушення функції печінки (наприклад з холестазом та жовтяницею), гепатиту з регресією після відміни препаратів сульфанілсечовини або у поодиноких випадках з подальшою печінковою недостатністю, що загрожувала життю.

Клінічні дослідження.

Під час дослідження ADVANCE проводився моніторинг серйозних побічних реакцій. У групі пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, які лікувалися за стратегією інтенсивного контролю глікемії, не було виявлено неописаних раніше небажаних реакцій. Кілька пацієнтів перенесли тяжку гіпоглікемію. Більшість епізодів гіпоглікемії спостерігались у пацієнтів із супутньою інсулінотерапією.

 

Передозування.

Передозування препаратів сульфанілсечовини може спричинити гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийманням вуглеводів (цукру), корекцією дози цукрознижувального препарату та/або дієти. Ретельний нагляд за пацієнтом слід продовжувати, поки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій або інших неврологічних розладів потребує невідкладної медичної допомоги з негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (від 20 % до 30 %) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10 %) з частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози в крові понад 1 г/л. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.

Гліклазид має високий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу є неефективним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пероральні цукрознижувальні препарати не слід застосовувати під час вагітності.

Досвід застосування препарату Діабетон® MR 60 мг під час вагітності відсутній. При плануванні або при встановленні вагітності необхідно перевести жінку з пероральних гіпоглікемічних препаратів на інсулін.

Діабетон® MR 60 мг протипоказаний під час годування груддю через можливість виникнення гіпоглікемії у дитини.

 

Діти.

Не рекомендовано призначати Діабетон® MR 60 мг дітям через відсутність даних щодо застосування препарату в цій категорії пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжа приймається пізно, у неадекватній кількості або якщо ця їжа із низьким вмістом вуглеводів. Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

–        пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів літнього віку);

–        незадовільне, нерегулярне харчування, періоди голодування та зміни дієти;

–        дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів;

–        вживання алкоголю;

–        ниркова недостатність;

–        тяжка печінкова недостатність;

–        передозування препарату;

–        певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність;

–        одночасне застосування певних медичних засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність: фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів із печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення інсуліну.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального цукрознижувального засобу, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватись. Це може бути внаслідок прогресування тяжкості захворювання або через зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Лабораторні показники: для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендовано визначати рівень гліколізованого гемоглобіну (або рівень глюкози в крові натще).

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази застосування препаратів сульфанілсечовини може спричинити виникнення гемолітичної анемії. Таким пацієнтам гліклазид слід призначати з обережністю та розглянути питання щодо призначення альтернативної терапії без застосування препаратів сульфанілсечовини.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендовано призначати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані щодо впливу Діабетону® MR 60 мг на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами відсутні. Однак, пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботі з різними механізмами, особливо на початку лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може бути необхідною корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії.

Протипоказане одночасне застосування з:

міконазол (для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендоване одночасне застосування з:

фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення);

алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що потребують обережності:

при одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія через посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів глюкагонподібного пептиду-1 (ГПП-1)), β‑блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії.

Не рекомендовано одночасне застосування з:

даназол чинить діабетогенну дію.

Комбінації, що потребують обережності:

хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні високих доз (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (через зменшення вивільнення інсуліну);

глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, нашкірні та ректальні препарати) та тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів);

ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенний) можуть підвищувати рівень глюкози крові через β2-агоністичний ефект.

Комбінації, які треба брати до уваги.

антикоагулянти (наприклад варфарин та ін.): при одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності доза антикоагулянтів може бути відкоригована.

 

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Гліклазид – пероральний цукрознижувальний препарат, похідне сульфанілсечовини, яке відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот та має ендоциклічні зв’язки.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β‑клітинами островків Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення  виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз шляхом двох механізмів, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

·         частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобулін, тромбоксан В2);

·         впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).

Попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу. ADVANCE – міжнародне мультицентрове рандомізоване дослідження з бі-факторіальним дизайном, спрямоване на визначення переваг стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc ≤ 6,5 %) на основі Гліклазиду MR (Діабетону® MR) порівняно зі стандартним контролем глікемії та переваг зниження артеріального тиску за допомогою фіксованої комбінації периндоприлу/індапаміду порівняно з плацебо на фоні поточної стандартної терапії (подвійне сліпе порівняння) з впливу на основні макро- та мікросудинні події у пацієнтів з діабетом ІІ типу.

Первинна кінцева точка складалась із основних макроваскулярних (кардіоваскулярна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт) і мікроваскулярних (нові випадки або погіршення нефропатії, ретинопатії) подій.

У дослідження ADVANCE було включено 11140 пацієнтів. Протягом 6 тижнів періоду введення у дослідження пацієнти продовжували приймати звичайну для них цукрознижувальну терапію. Далі пацієнтам за рандомізованим принципом був призначений режим стандартного контролю глікемії (n = 5569), або режим з призначенням Гліклазиду MR (Діабетону® MR) в основі стратегії інтенсивного контролю глікемії (n = 5571). Стратегія інтенсивного контролю глікемії базувалася на призначенні Гліклазиду MR з самого початку лікування або на призначенні Гліклазиду MR замість стандартної терапії (терапії, що отримував пацієнт на момент включення) з можливим підвищенням дози до максимальної та потім за необхідності додаванням інших цукрознижувальних препаратів, таких як: метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін. Пацієнти знаходились під ретельним медичним наглядом та строго дотримувались дієти.

Спостереження тривало 4,8 років. Результатом лікування Гліклазидом MR, що був в основі стратегії інтенсивного контролю глікемії (середній досягнутий рівень HbAlc – 6,5 %), порівняно зі стандартним контролем глікемії (середній досягнутий рівень HbAlc – 7,3 %), було достовірне сумарне зниження на 10 % відносного ризику основних макро- та мікросудинних ускладнень ((HR) 0,90, 95 % Cl [0,82; 0,98] р = 0,013; 18,1 % пацієнтів з групи інтенсивного контролю порівняно з 20 % пацієнтів з групи стандартного контролю). Переваги стратегії інтенсивного контролю глікемії з призначенням Гліклазиду MR (Діабетону® MR) в основі терапії були обумовлені:

−    достовірним зниженням відносного ризику основних мікроваскулярних подій на 14 % (HR 0,86, 95 % Cl [0,77; 0,97], р = 0,014; 9,4 % vs. 10,9 %);

−    достовірним зниженням відносного ризику нових випадків або прогресуванням нефропатії на 21 % (HR 0,79, 95 % Cl [0,66 – 0,93], р = 0,006; 4,1 % vs. 5,2 %);

−    достовірним зниженням відносного ризику мікроальбумінурії, що виникла вперше на 8 % (HR 0,92, 95 % Cl [0,85 – 0,99], р = 0,030; 34,9% vs. 37,9%);

−    достовірним зниженням відносного ризику ниркових подій на 11 % (HR 0,89, 95 % Cl [0,83; 0,96], р = 0,001; 26,5 % vs. 29,4 %).

Наприкінці дослідження 65 % та 81,1 % пацієнтів групи інтенсивного контролю (vs 28,8 % та 50,2 % групи стандартного контролю) досягли мети HbAlc ≤ 6,5 % та ≤ 7 % відповідно. 90 % пацієнтів групи інтенсивного контролю приймали Гліклазид MR (середня добова доза складала 103 мг), 70 % з них приймали максимальну добову дозу 120 мг. У групі інтенсивного контролю глікемії на основі Гліклазиду MR маса тіла пацієнтів залишалася стабільною.

Переваги стратегії інтенсивного контролю глікемії на основі Гліклазиду MR (Діабетону® MR) не залежали від зниження артеріального тиску.

 

Фармакокiнетика.

Всмоктування. Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно наростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що утримується з 6-ої до 12-ої години після застосування.

Індивідуальні коливання є незначними.

Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Приймання їжi не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Розподіл. Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові становить приблизно 95 %. Об’єм розподілу становить приблизно 30 л.

Одноразовий прийом добової дози препарату Діабетон® MR 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Біотрансформація. Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться із сечею, менше 1 % діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі крові відсутні.

Виведення. Перiод напiввиведення глiклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність. При застосуванні препарату в дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою та концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку не відзначається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: бiлi довгасті таблетки з насічкою та з тисненням «DIA 60» з обох боків.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 15 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Заявник.

ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франція/

LES LABORATOIRES SERVIER, France.

 

Місцезнаходження.

50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франція/

50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.

 

Виробник 1.

Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція/

Les Laboratoires Servier Іndustrie, France.

 

Місцезнаходження.

905 рут де Саран 45520 Жіді, Франція/

905 route de Saran 45520 Gidy, France.

 

Виробник 2.

Серв'є (Ірландія) Індастріс Лтд, Ірландія/

Servier (Ireland) Industries Ltd, Ireland.

 

Місцезнаходження.

Манілендз, Горей Роуд, Арклоу, Ко. Віклоу, Ірландія/